Η μονή ιδρύθηκε από τον όσιο Νικάνορα από τη Θεσσαλονίκη, πιθανότατα κατά την τρίτη δεκαετία του 16ου αιώνα. Ο Νικάνωρ καταγόταν από εύπορη οικογένεια, σε νεαρή ηλικία απαρνήθηκε τα πλούτη, εκάρη μοναχός και ασκήτευσε αρχικά σε μικρό σπήλαιο, το γνωστό σήμερα «ασκηταριό του Νικάνορα», στο Καλλίστρατο όρος. Αργότερα, όταν πατριάρχης ήταν ο Ιερεμίας Α΄, έκτισε τη μονή επάνω στα θεμέλια παλαιότερου ναού που ύπήρχε στη θέση αυτή. Η μονή γνώρισε μεγάλη ακμή, απέκτησε σημαντικά πλούτη, και για αιώνες ήταν το σπουδαιότερο πνευματικό ίδρυμα για όλη την περιοχή. Στις εγκαταστάσεις της υπήρχε σχολείο, που εξελίχθηκε σε σπουδαίο εκπαιδευτικό κέντρο της Μακεδονίας με συνεχή λειτουργία έως το 1912.

Το μοναστηριακό συγκρότημα περιβάλλεται από ψηλά κτήρια που στεγάζουν τα κελλιά, την τράπεζα και τους υπόλοιπους βοηθητικούς χώρους, και σχηματίζουν ένα είδος περιβόλου στην περίμετρο του βράχου. Στο κέντρο της αυλής βρίσκεται το καθολικό. Είναι σταυροειδής εγγεγραμμένος ναός, με τρούλο που στηρίζεται σε τέσσερις κίονες, και με νάρθηκα στη δυτική πλευρά. Ανήκει στον λεγόμενο «αθωνικό» τρίκογχο τύπο, όπου εκτός από την ανατολική ημικυκλική κόγχη του ιερού, υπάρχουν ημικυκλικές κόγχες και στους πλαϊνούς τοίχους, οι οποίες ονομάζονται «χοροί», διότι εκεί στέκονται οι χοροί των ψαλτών. Στη βόρεια και νότια πλευρά, σε μεταγενέστερη φάση, πιθανόν τον 18ο αιώνα, προστέθηκαν δύο συμμετρικά παρεκκλήσια, του Αγίου Αθανασίου και του Αγίου Ιωάννη του Πρόδρομου, αντίστοιχα. Στο δεύτερο, το οποίο σήμερα δεν σώζεται, στεγαζόταν ο τάφος του ιδρυτή της μονής. Το 1873, στη νοτιοδυτική γωνία κτίστηκε το κωδωνοστάσιο.

Στο εσωτερικό του ναού διατηρείται ο τοιχογραφικός διάκοσμος, που ανάγεται σε διάφορες χρονικές περιόδους. Ο αρχικές τοιχογραφίες (μετά το έτος 1542) αποδίδονται σε έναν από τους σημαντικότερους εκπροσώπους της λεγόμενης «σχολής της Βορειοδυτικής Ελλάδας», στον Φράγκο Κατελάνο. Σύμφωνα με επιγραφή, ο τρούλος επιζωγραφήθηκε σε δύο φάσεις, το 1592, και το 1869 δια χειρός Μανουήλ Ζωγράφου εκ Σελίτζης. Μία τρίτη επιζωγράφηση έγινε το 1889 από τον Κωνσταντίνο Χατζηνότα από τη Νάουσα. Στο 1835 χρονολογούνται οι τοιχογραφίες του νάρθηκα, ενώ στον 19ο αιώνα κατασκευάσθηκε και το ξυλόγλυπτο τέμπλο..

Η μονή είναι ανδρική και πανηγυρίζει στις 6 (Μεταμόρφωση του Σωτήρα) και 7 Αυγούστου (ημέρα Κοίμησης του όσιου Νικάνορα).